Gw0742 CAS 317318-84-6 SARM 스테로이드 백색 분말 원료

Gw0742 CAS 317318-84-6 SARM 스테로이드 백색 분말 원료

1. 이름: GW-0742
2. 다른 이름: GW610742
3. CAS: 317318-84-6
4. 분자 공식: C21H17F4NO3S2
5. 공식 무게: 471.5
6. 외관: 백색 고체
7.  Mp: 134.5-135.5 °C

Gw0742 묘사:

1. GW0742는 높은 친화력 PPAR-β/δ 주작동근 감소시킵니다 쥐에 있는 블레오마이신 점안에 의해 유도된 폐 염증을입니다.

2. 높은 처리량 검열 캠페인은 금하는 기능에 작은 분자를 확인하기 위하여 지휘되었습니다
 

3. 비타민 D 수용체 (VDR)와 스테로이드 수용체 coactivator 사이 상호 작용.

4. 이 억제물은 비발한 분자 VDR에 의해 중재된 유전자 규칙을 조절하기 위하여 조사를 대표합니다. 수용체 δ (PPARδ) peroxisome proliferator 활성화한 주작동근 GW0742는 VDR-coactivator 확인한 억제물 중 이고 농도 12.1 높이 보다 µM에 팬 핵 수용체 길항근으로 여기에 성격을 나타냈습니다.

5. GW0742를 위한 가장 높은 길항근 활동은 VDR와 안드로겐 수용체 (AR)를 위해 찾아냈습니다. 의외로, GW0742는 높은 농도에 더 낮은 농도 및 이 효력을 금하기에 PPAR 주작동근/길항근 활성화 녹음방송으로 행동했습니다.

6. GW0742의 유일한 분광 재산은 또한 확인되었습니다. 로다민 파생한 분자의 면전에서, GW0742+는 595 nm의 흥분 파장 및 복용량 종 방법에 있는 615 nm의 방출 파장에 형광 강렬과 형광 분극을 증가했습니다.

7. NR-coactivator GW0742 금한 바인딩은 주작동근의 면전에서 LNCaP 세포에 있는 5개의 다른 NR 표적 유전자의 감소된 표정 귀착되었습니다. 특히 VDR 표적 유전자 CYP24A1, IGFBP-3 및 TRPV6는 GW0742에 의해 부정적으로 통제되었습니다.

8. GW0742는 VDR 리간드 길항근의 secosteroid 구조가 결여되는 첫번째 VDR 리간드 억제물입니다. 역시, 세포 분화의 VDR 숙고된 하류 과정은 내인성 VDR 주작동근 1,25-dihydroxyvitamin D3로 pretreated HL-60 세포에 있는 GW0742에 의해 적대했습니다.